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          浅析噻吩衍生物在医药领域应用

          2021-03-03 10:05:12??????点击:
                随着经济的不断发展, 行业中对噻吩产品的实际需求量不断增加,并且其性能作用是非常突出的,因而,很受欢迎。据了解噻吩是一种无色、有恶臭、能催泪的液体,天然存在于石油中,含量可高达数个百分点,主要用于医药合成以及染料、树脂、农药和香料的合成等方面。目前国内噻吩的需求主要集中在医药中间体的生产上。然而对其产品在医药领域有哪些应用,大家了解多少呢?下面就来听听行业专家为大家详细的介绍。
                2-噻吩乙酸和2-噻吩乙酰氯是重要的有机中间体,广泛应用于医药和农药的生产,例如合成广谱抗菌药头孢噻吩、头孢噻啶和头孢西丁等。       
                2-噻吩乙酸主要有两种生产工艺:乙酰噻吩酸化法和噻吩醋酐乙酰化法。以噻吩为原料,经乙酰基反应、氧化重排生成2-噻吩乙酸甲酯,经水解得2-噻吩乙酸,总收率达53.0%;张洪林等[2]将乙醛酸脱水后,在酸性介质中与噻吩和赤鳞混合,在非质子酸催化剂作用下得到2-噻吩乙酸,最大产率达53.2%;以噻吩为原料,经氯甲基化、氰化反应得到2-噻吩乙腈,再经水解得到2-噻吩乙酸,总收率53%。
               2-噻吩乙酰氯由2-噻吩乙酸与氯化亚砜经反应、减压蒸馏制得。基本流程包括以下几步:
              (1)噻吩在催化剂存在下乙酰化得到2-乙酰噻吩;
              (2)2-乙酰噻吩在催化剂存在下与亚硝酸钠和盐酸作用得到2-噻吩乙醛酸;
              (3)2-噻吩乙醛酸用水合肼还原得到2-噻吩乙酸;

              (4)2-噻吩乙酸酰氯化得到2-噻吩乙酰氯。各方法的主要区别在于第四步中所用溶剂,目前,以二氯甲烷为最优溶剂,不仅反应温和,而且可以洗脱重复利用。


          噻吩       http://www.molipop.com/




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